Ванкомицина гидрохлорид (ванкоцин)

Механизм и спектр действия: оказывает бактерицидное действие путем нарушения синтеза клеточной стенки бактерий. Активен в отношении большинства грамположительных кокков и палочек, включая стрептококки, стафилококки (в том чисвле резистентные к метициллину), клостридии (включая Clostridium difficile), Corynebacterium и Listeria monocytogenes. Оказывает бактериостатическое действие на энтерококки. В литературе нет сообщений о формировании перекрестной устойчивости к ванкомицину и другим антибиотикам. Является препаратом выбора при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным стафилококком и С. difficile.

Форма выпуска: раствор для инъекций, раствор для перорального введения.

Путь введения: внутривенно, перорально.

Дозы.

Внутривенно: контролируют и подбирают дозу с учетом фармакокинетики препарата. Начальная эмпирическая доза определяется массой тела:

— менее 1000 г — 25 мг/кг — доза насыщения, затем по 30 мг/кг/сут в два приема через 12 ч.

— более 1000 г — 12,5—25 мг/кг — доза насыщения, затем по 20 мг/кг/сут в два приема через 12 ч.

Перорально с целью лечения псевдомембранозного колита, вызванного С. difficile, или стафилококкового энтероколита вводят в дозе 20—40 мг/кг/сут в четыре приема через 6 ч в течение 5—7 дней.

Выведение и метаболизм: из организма выделяется почками. Период полувыведения равен 7—9 ч.

Побочные эффекты: аллергические реакции (сыпь, лихорадка, анафилаксия), ототоксическое действие (при максимальной концентрации в сыворотке крови более 40 мкг/мл), нефротоксичность (при минимальной концентрации в сыворотке крови более 10 мкг/мл), тромбофлебит в месте инъекции. Слишком быстрое введение может вызвать появление сыпи на коже, озноба и лихорадки (синдром «красного человека»), что можно принять за анафилактическую реакцию.

Примечание. Контролируйте и подбирайте дозу с учетом фармакокинетики препарата таким образом, чтобы поддерживать его максимальную концентрацию в крови на уровне 20—40 мкг/мл (ее определяют через 30 мин после окончания введения препарата), а минимальную — на уровне 5—10 мкг/мл (определяют за 30 мин до введения очередной дозы). Обычно максимальную и минимальную концентрации ванкомицина в сыворотке крови определяют до и после введения четвертой поддерживающей дозы. Контролируйте уровень креатинина в сыворотке крови. Если выявлена толерантность стафилококка к ванкомицину (т. е. М1С>32хМВС), комбинируйте ванкомицин с аминогликозидами и вводите эту комбинацию антибиотиков с рифампицином или без него. При пероральном введении всасывается плохо. Порошок для инъекций, разведенный и подслащенный, — наиболее экономичный вариант перорального введения ванкомицина.