Декабрь 8, 2015 / Комментарии 0 |
Для характеристики биохимических свойств и для определения нейропротекторного потенциала были синтезированы и изучены эндогенные нейролипины и их разнообразные аналоги (рис. 1):
— 2-арахидоноилглицерин и его аналоги: эфиры арахидоновой кислоты (1d) с 1,3-дифтор (2b), 1,3-динитро (2 с) производными глицерина (2а);
— анандамид: амид арахидоновой кислоты (1d) с этаноламином (За) и его гибридные аналоги: эфир арахидоновой кислоты с этиленгликолем (3b) и амид арахидоновой кислоты с аминопропандиолом (3с);
— N-арахидоноилдофамин и его аналоги с некоторыми ненасыщенными кислотами ω6 (1f лигомо-g-линоленовая, 1еа-диметиларахидоновая, 1i пиноленовая) и ω3 (1а докозагексаеновая, 1b докозапентаеновая, 1c эйкозапентаеновая, 1g стеаридоновая, 1hа-линоленовая) серий. Амиды арахидоновой кислоты с родственными дофамину аминами: фенэтиламин (5а), фенилаланин (5b), тирамин (5с), тирозин (5d), L-ДОФА (5f), 3-метоксидофамин (5g), 4-метоксидофамин (5h), норадреналин (5i), адреналин (5j);
— N-арахидоноилсеротонин и его аналоги с рядом жирных кислот. Амиды арахидоновой кислоты с родственными серотонину (4b) аминами: триптофан (4е), триптамин (4а), 5-метокситриптамин (4с), 5-бромтриптамин (4d).
Синтетические аналоги применялись для сравнительной характеристики биологической активности, для выяснения роли структурных компонентов (жирной кислоты и соответствующего амина или спирта), а также для выявления более эффективных модуляторов активности нейролипинов. Кроме того, некоторые синтетические нейролипины могут рассматриваться как возможные эндогенные соединения с самостоятельным механизмом действия, либо как биосинтетические предшественники или метаболиты нейролипинов, а также как структурные компоненты гибридных лекарственных препаратов.
Работами последних лет установлено, что рецепторными мишенями эндогенных нейролипинов анандамида и 2-арахидоноилглицерина (2АГ) являются каннабиноидные рецепторы 1-го и 2-го типов (KP1 и КР2) и ванилоидные рецепторы 1-го типа (BP1). Взаимодействие N-арахидоноилдофамина (АДА), N-арахидоноилсеротонина (ACT) и их аналогов с рецепторами нейролипинов описано не было, поэтому на начальном этапе работы мы изучили свойства этих соединений как лигандов указанных рецепторных мишеней. Известным путем инактивации анандамида является его ферментативное расщепление до арахидоновой кислоты и этаноламина гидролазой амидов жирных кислот (ГАЖК). Проведена оценка устойчивости АДА и ACT к действию ГАЖК, а также были исследованы свойства представителей семейства N-ацилдофаминов и N-ацилсеротонинов как ингибиторов гидролиза анандамида. Соединения, содержащие гидрокси-группы в бензольном и индольном кольце, обладают антиоксидантными свойствами и способны восстанавливать радикалы различной природы. В то же время, антиоксидантный потенциал N-ацилдофаминов и N-ацилсеротонинов оставался не исследованным. Поэтому было важно изучить антиоксидантные свойства ацилированных производных дофамина и серотонина.
Читайте также
Как не заболеть гриппом на работе? Больничный, лечение, справка
Как только на улице холодает, у многих людей начинают появляться
Дизайн помещений детского сада
Принципы оформления интерьера Каждое детское учреждение имеет свое название, при
Как воспитать в ребенке скромность
Воспитание скромности начинается еще в детстве. В хорошей семье не
Что делать, когда борьба с метеоризмом становится рутинным занятием?
Газообразование внутри кишечника считается нормальным физиологическим процессом. Но иногда бывают
Ландшафтный дизайн: как выбрать растения для участка
Все сетования на холодную погоду, а также дождливые и неподходящие
Кризис «трех лет»: как пережить?
Редко какой родитель не познакомился со всеми «радостями» так называемого
Чтобы лицо сияло: как и зачем использовать миндальный пилинг
Когда проходить курс пилингов, как не осенью и зимой. В
Как креативно оформить свадебные фотографии: от печати до…
Разнообразие свадебных традиций будоражит воображение. В мире вряд ли удастся
Слово «аниме» происходит от сокращенного английского «анимация» и означает анимационный
Детская одежда пачкается значительно быстрее, чем одежда взрослых. Поэтому ее
Что стоит знать при выборе одежды больших размеров?
Выбор одежды больших размеров несколько отличается от выбора стандартной продукции.
Конфеты в подарок от Мармеладницы — обрадуй своих друзей
Конфеты в подарок Нет такого праздника, на который было бы
Когда рыбалка в радость: ловля сазана
Каждый рыболов хоть раз выловивший сазана ни за что не
Как нужно зонировать студию? В интерьере важна каждая мелочь
Чем меньше полезная площадь квартиры-студии, тем труднее ее обустроить. Однако
Джинсы – универсальная одежда, получившая признание за свои полезные качества,