Методы получения фтора-18

Декабрь 8, 2015 / Комментарии 0

Наиболее распространенным методом получения фтора-18 является ядерная реакция 18O(p,n)18F, реализуемая при облучении воды-18O (обогащение 95-97%) в водной мишени циклотрона протонами средних энергий (табл. 1). Радионуклид стабилизируется в химической форме 18|Т]фторида, пригодной для синтеза РФП методом нуклеофильного радиофторирования, при этом он получается «без добавления носителя» (nocarrieradded), что позволяет получать радиотрейсеры высокой удельной активности. Фтор-18 в газообразной форме [18F]F2, используемой для введения метки в молекулы по реакции электрофильного фторирования, чаще всего получают облучением газовой мишени, заполненной смесью неона и фтора, дейтонами, по реакции 20Ne(d,a)18F, или кислородной газовой мишени, заполненной обогащенным [18O]О2, в которой [18F]F2 получают по ядерной реакции 18O(p,n)18F (см. табл. 1).

т1

Нуклеофильное фторирование — наиболее распространенный метод получения различных классов радиотрейсеров; именно он применяется в производстве большинства радиотрейсеров в клинической практике, начиная с [18Б]ФДГ и других. При получении фтора-18 в газовой мишени необходимо добавление носителя, стабильного [19F]F2, для эффективного извлечения [18F]F2 (эффективность извлечения не превышает 85%). В итоге радиотрейсеры, полученные электрофильным методом, имеют низкую удельную (мольную) активность, и метод не может применяться в синтезе потенциально токсичных фторпроизводных, например 3-[18F]фтор-L-тирозина. В целом электрофильный метод не дает возможности получать высокие активности РФП, однако он применяется в тех случаях, когда введение метки в молекулу нуклеофильным методом невозможно или требует многостадийного синтеза.

Классическим примером получения РФП электрофильным методом является синтез фторированных аналогов аминокислот ([18F]ФАА), содержащих радиоактивную метку в ароматическом фрагменте, в том числе и важнейшего ПЭТ-радио-трейсера 6-[18F]фтор-3,4-b-дигидроксифенилаланина (6-[18F]-L-ФДОФА).

Подпишитесь на свежую email рассылку сайта!

Читайте также